Los anestésicos locales bloquean los canales de Sodio (Na+) impidiendo la despolarización de la membrana neuronal y la conducción del impulso nervioso.
1º/ La forma no ionizada (liposoluble) del anestésico local entra en la fibra nerviosa.
2º/ En el interior, al encontrar un medio más ácido, se ioniza.
3º/ La forma ionizada se une al canal de Na+ bloqueándolo.
-Periodo de latencia; Está determinado por su pka, cuanto más básico sea el anestésico mayor será su pka y más tardará en difundir entonces mayor será su periodo de latencia.
-Potencia: la potencia es mayor cuanto más liposoluble sea el anestésico.
Los más utilizados son:
⋅Lidocaína 2% Latencia a los 5-10 min. Potencia relativa-2- Duración;60-120 min.
⋅Articaína 4% Latencia a los 1-3 min. Potencia relativa-6- Duración; 75-100 min.
⋅Mepivacaína 3% Latencia a los 10-15 min. Potencia relativa-2- Duración;90-180 min.
⋅Bupivacaína 0′5% Latencia 20-30 min. Potencia relativa-8- Duración;180-360 min.
⋅Prilocaína 4% Latencia a los 5-10 min. Potencia relativa-6- Duración;180-360 min.
En odontología la lidocaina se encuantra en carpules de 1,8ml al 2% y con epinefrina al 1:50.000 o 1:100.000 ( más segura ante ciertas patologías o medicaciones).
Provocan toxicidad reversible en el sistema nervioso central y sistema cardiovascular por lo que se controlan las dosis en cada caso.
Para que el anestésico tenga tiempo de actuar en la zona antes de ser reabsorvido desde los vasos sanguíneos, se administra junto con vasoconstrictores, normalmente adrenalina (=epinefrina).
Concentración de adrenalina → 1:50.000 fórmula muy potente, → 1:100.000 buena potencia y seguridad. La Bupivacaína se combina con adrenalina 1:200.000 y se suele utilizar en intervenciones de larga duración. La Mepivacaína se usa sin vasoconstrictor.
*Los vasoconstrictores están contraindicados en hipertiroideos no controlados y ante cardiopatías isquémicas.
*Los vasocontrictores interacionan con β-bloqueantes, con antihipertensivos y con antidepresivos tricíclicos pudiendo provocar crisis hipertensivas.